仙人掌除了含有人体所需的多种氨基酸、维生素和微量元素等营养成分外，还含有大量的生理活性很强的药用成分，如玉芙蓉、三萜化合物、抢壁莲、角蒂仙及黄酮类物质等。
仙人掌在我国作为药用首载于清代赵学敏所著的《本草纲目拾遗》。据该书记载，仙人掌味淡性寒，功能行气活血、止痛消肿、清热解毒、健脾止泻、安神利尿，可用于内服外敷治疗多种疾病。清代刘善术所著的《草本便方》，以及《陆川本草》、《岭南采药录》、《闽南民间草药》、《广西中草药》、《闽东本草》、《中国药植图鉴》、《分类草药性》以及《贵州民间方药集》等医药书籍，对仙人掌的医用价值均有记载。
经过长期实践，前人对仙人掌的药用价值进行了总结，丰富了我国的医学宝库。近代医学经过大量的分析、研究，进一步揭示了仙人掌的一些药理作用。
现代研究认为，仙人掌所含的某些有机酸具有一定的抑菌作用，所含的许多糖类物质有增强肌体免疫力的作用，另外对胃溃疡的创面有保护作用。此外，仙人掌除了用于痢疾、哮喘、胃痛、肠痔泻血外，还对肾炎、糖尿病、心悸失眠、动脉硬化、高血压、肥胖症及肾病引起的腰痛的治疗中具有辅助作用。
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